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不可降解的ADC linker之DOTA-Maleimide大环螯合剂

时间:2024-04-03    阅读:367    点赞:0

DOTA-Maleimide大环螯合剂是一种常用的不可降解的ADC linker,应用于抗体药物偶联(ADC)领域。由于其结构和性质,DOTA-Maleimide在ADC中发挥作用。

 

首先,DOTA-Maleimide的大环结构赋予其出色的稳定性和生物相容性。这种大环结构能够与金属离子螯合,形成稳定的络合物,从而确保药物在体内的稳定释放。此外,DOTA-Maleimide的生物相容性也使其能够在生物体内安全地发挥作用,减少副作用的发生。

 

其次,DOTA-Maleimide的Maleimide基团使其能够与抗体中的巯基发生特异性反应,形成稳定的共价键。这种共价键的形成确保了药物与抗体的紧密结合,防止了药物在体内的过早释放和失效。同时,Maleimide基团的反应活性也使其能够方便地与不同类型的抗体进行偶联,为ADC药物的制备提供灵活性。

DOTA-Maleimide 

此外,DOTA-Maleimide的不可降解性也是其在ADC领域得到应用的原因之一。与传统的可降解linker相比,不可降解的linker能够确保药物在体内的长期作用。DOTA-Maleimide的不可降解性使其能够在ADC药物中发挥稳定的作用,确保药物在目标细胞内的有效释放和作用。


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